シベクトロ®について

シベクトロ®について

開発の経緯

メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA:methicillin-resistant Staphylococcus aureus)は1961年に世界で初めて報告されて以来、50年以上にわたり本邦及び欧米先進諸国の臨床現場で脅威となっています。欧米では、院内感染型のMRSA(HA-MRSA:hospital-associated MRSA)に加え、市中感染型のMRSA(CA-MRSA:community-acquired MRSA)が増加傾向にあり、死亡例も増加しつつあります。本邦でも種々の多剤耐性菌による院内感染が問題になっており、MRSAは薬剤耐性菌新規感染症患者の多くを占めると報告されています。本邦においても、HA-MRSA感染症に加え、強毒型のCA-MRSAの感染拡大が想定されることから、抗菌活性が強く、忍容性の高い新たな抗MRSA薬の開発が必要とされていました。

シベクトロ®錠200mg/点滴静注用200mg(一般名:テジゾリドリン酸エステル 以下、本剤)は、海外では2008年に臨床開発が開始され、2014年6月に米国においてMRSAを含むStaphylococcus aureus等のグラム陽性菌に起因する「急性細菌性皮膚・皮膚組織感染症(ABSSSI)」の適応を取得し、2017年11月時点では51の国又は地域においてABSSSI又は複雑性皮膚・皮膚組織感染症(cSSSI)の適応で承認されています。

国内では、国内第Ⅲ相試験の結果を受けて、製造販売承認申請を行い、本剤に感性のMRSAを適応菌種として、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、びらん・潰瘍の二次感染を適応症とし、2018年3月に承認を取得しました。

特徴

  1. シベクトロ®は、オキサゾリジノン系の新しい抗MRSA薬であり、リボソームの50Sサブユニットに結合して70S開始複合体の形成を阻害することにより、細菌の蛋白合成が阻害され、菌の増殖を抑制します。
    (作用機序のページ参照)
  2. MRSA感染あるいはその疑いがある皮膚・軟部組織感染症患者を対象とした国内第Ⅲ相試験において、TOC時の臨床効果(治癒率)は86.2%、TOC時の微生物学的効果(消失率)は93.1%でした。
    (国内第Ⅲ相臨床試験のページ参照)
  3. テジゾリドは、血漿中と比べ皮下脂肪組織に110%及び骨格筋組織に120%移行しました(外国人データ)。
    ※非結合型テジゾリド
    (組織移行性のページ参照)
  4. シベクトロ®は、静脈内投与から経口投与へ用量変更なく切り替えることが可能です
    (投与方法のポイントのページ参照)
  5. 皮膚・軟部組織感染症患者を対象とした国内第Ⅲ相実薬対照試験において、テジゾリドリン酸エステル200mgが1日1回点滴静注(経口投与への切り替え可)された83例中25例(30.1%)に副作用(臨床検査値の異常変動を含む)が認められ、主な副作用はALT(GPT)上昇4件(4.8%)、AST(GOT)上昇3件(3.6%)、注射部位紅斑3件(3.6%)等でした。(承認時)
    なお、重大な副作用として偽膜性大腸炎、可逆的な貧血・白血球減少・汎血球減少・血小板減少等の骨髄抑制、代謝性アシドーシス、視神経症(いずれも頻度不明)が現れるおそれがあります
    (安全性のページ参照)

関連コンテンツ


シベクトロ®・感染症関連領域情報

関連製品