禁忌を含む使用上の注意

禁忌を含む使用上の注意

【禁忌(次の患者には投与しないこと)】
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

1.重要な基本的注意(シベクトロ®点滴静注用200mgのみ)

本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。

  1. 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
  2. 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
  3. 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

2.相互作用(シベクトロ®錠200mgのみ)

In vitro試験において、テジゾリドリン酸エステル及びテジゾリドは乳癌耐性蛋白(BCRP)の阻害作用を有する。[「薬物動態」の項参照]
テジゾリドリン酸エステルを経口投与したとき、腸管のBCRPを阻害することにより、BCRPの基質である薬剤の血中濃度等に影響を与える可能性がある。

併用注意(併用に注意すること)

使用注意

3.副作用

皮膚・軟部組織感染症患者を対象とした国内第Ⅲ相実薬対照試験において、テジゾリドリン酸エステル200mgが1日1回点滴静注(経口投与への切り替え可)された83例中25例(30.1%)に副作用(臨床検査値の異常変動を含む)が認められ、主な副作用はALT(GPT)上昇4件(4.8%)、AST(GOT)上昇3件(3.6%)、注射部位紅斑3件(3.6%)等であった。(承認時)
副作用の発現頻度は国内第Ⅲ相試験に基づく。それ以外で報告されている副作用は頻度不明とした。

(1)重大な副作用

  1. 偽膜性大腸炎(頻度不明):偽膜性大腸炎があらわれることがある。観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢があらわれ、偽膜性大腸炎又はその疑いがある場合には、直ちに投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
  2. 可逆的な貧血・白血球減少・汎血球減少・血小板減少等の骨髄抑制(頻度不明):投与中止によって回復しうる貧血・白血球減少・汎血球減少・血小板減少等の骨髄抑制があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
  3. 代謝性アシドーシス(頻度不明):乳酸アシドーシス等の代謝性アシドーシスがあらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
  4. 視神経症(頻度不明):視神経症があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

(2)その他の副作用

以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

その他の副作用

4.妊婦、産婦、授乳婦等への投与

  1. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。「その他の注意」の項参照]
  2. 授乳中の女性にやむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。]

5.小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]

6.過量投与

過量投与した場合は、直ちに本剤の投与を中止し、一般的な支持療法を行う。テジゾリドは血液透析により体内からほとんど除去されない。

7.適用上の注意

(シベクトロ®錠200mg)

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTP シートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

(シベクトロ®点滴静注用200mg)

(1)調製方法

  1. 本剤1バイアルに注射用水4mLを加える。
  2. なるべく泡立たないようにバイアルをゆっくり回し、内容物を完全に溶解させる。
  3. 生じた泡が消えるまで放置し、不溶物がないことを確認する。
  4. 得られた溶液は速やかに使用すること。やむを得ず溶液を保存する場合でも、室温又は冷蔵庫(2~8℃)に保存し、24時間以内に使用すること。
  5. 投与前に4)の溶液を生理食塩液250mLで希釈して使用する。このとき目視で不溶物が確認された場合には使用せずに廃棄すること。

(2)配合変化

  1. 本剤と乳酸リンゲル液を含む二価カチオン液との配合は不可である。
  2. 配合変化については限られたデータしかないため、本剤を他の薬剤と混合又は混注しないこと。
  3. 本剤と他の薬剤を同一の輸液ラインにより連続注入する場合には、生理食塩液を本剤の投与前後に輸液ライン内に流すこと。

8.その他の注意

  1. ラットを用いた3ヵ月間反復経口投与試験において、胃腸管(限局性びらん、単細胞壊死等)、骨髄(低細胞性等)及び精巣(精細管変性等)の形態学的変化が臨床曝露量(AUC)の約6~14倍に相当する用量で認められた。また、ラットを用いた1ヵ月間反復経口投与免疫毒性試験において、脾臓のB細胞及びT細胞の減少、並びに血清IgGの減少が臨床曝露量(AUC)の約3~14倍に相当する用量で認められた。
  2. イヌを用いた2週間反復静脈内投与試験において、胃腸管(炎症、粘膜萎縮、潰瘍)及び骨髄(低細胞性)の形態学的変化が臨床曝露量(AUC)の約9~11倍に相当する用量で認められた。
  3. 胚・胎児毒性試験において、マウスでは肋軟骨異常(主に癒合)の発現頻度の増加傾向が、ラットでは肋骨及び椎骨の骨格変異の発現頻度の増加が、それぞれ臨床曝露量(AUC)の約3~4倍及び約5~6倍に相当する用量で認められた。

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