薬物動態

1. 血中濃度^1）

1）ラゲブリオ®電子添文（2022年9月改訂、第4版）

健康成人

モルヌピラビルはNHCのプロドラッグであり、全身循環へ到達する前に主要代謝物であるNHCへ加水分解され細胞内に取り込まれた後、活性型であるリボヌクレオシド三リン酸化体（NHC-TP）にリン酸化されます。

（1）単回投与

健康成人にモルヌピラビル800mgを単回経口投与した際のNHCの血漿中濃度推移を図1に、血漿中薬物動態パラメータを表1に示します。モルヌピラビル50 ～1600mgの範囲で、NHCのCmax 及びAUCは概して用量に比例して増加しました（外国人データ）。

図1　健康成人にモルヌピラビル800mgを単回経口投与した際のNHCの血漿中濃度推移（平均値+標準偏差）

表1　健康成人にモルヌピラビル800mgを単回経口投与した際のNHCの血漿中薬物動態パラメータ

（2）反復投与

健康成人にモルヌピラビル800mgを12時間ごとに反復経口投与した際のNHC の血漿中薬物動態パラメータは表2のとおりでした。
1日2回の反復経口投与で得られたNHCのAUC0-12hrの累積係数（1.09）に基づく有効半減期は3.3時間でした（外国人データ）。

表2　健康成人にモルヌピラビル800mgを12時間ごとに反復経口投与した際の定常状態におけるNHCの血漿中薬物動態パラメータ