抗ウイルス作用

抗ウイルス作用

1. 薬理試験(ハムスター)

  • SARS-CoV-2の感染及び疾患シリアンハムスターモデルで、モルヌピラビルを治療投与することにより、肺での感染性ウイルス量が減少しました(図1)。
  • 感染後に摘出した肺組織の病理組織学的検査では、媒体群と比較してモルヌピラビルを投与した動物でSARS-CoV-2のヌクレオカプシドの抗原量の低下及び肺病変の軽減がみられました。

方法:SARS-CoV-2を鼻腔内感染させたシリアンハムスターに治療投与として感染12時間後より投与を開始した。いずれの投与群でも1日2回、試験終了まで3日間反復投与した。Day 4に動物を安楽死させ、病理組織学的検査及びウイルス検査のために肺を摘出した。

Rosenke K et al. Nat Commun. 2021 16;12(1), 2295
ラゲブリオ®電子添文(2022年6月改訂、第3版)

2. SARS-CoV-2に対する抗ウイルス作用(in vitro

  • ラゲブリオ®(一般名:モルヌピラビル)の主要代謝物であるNHCはVero E6細胞を用いた細胞培養系でSARS-CoV-2(USA-WA1/2020株)に対して抗ウイルス作用を示し、50%有効濃度(EC50値)は0.78~2.03μmol/Lでした(in vitro1)
  • NHCはSARS-CoV-2の従来株(USA-WA1/2020株)、並びにその変異株であるアルファ株(B.1.1.7系統)、ベータ株(B.1.351系統)、ガンマ株(P.1系統)及びデルタ株(B.1.617.2系統)に対して抗ウイルス作用を示しました(in vitro1)
  • また、NHCはSARS-CoV-2の従来株(USA-WA1/2020株)、並びに変異株であるオミクロン株(B.1.1.529系統)のBA.1系統及びBA.1.1系統に対して抗ウイルス作用を示しました(in vitro1)

ラゲブリオ®(NHC)のSARS-CoV-2変異株に対する抗ウイルス活性(in vitro1)

方法:ラゲブリオ®(一般名:モルヌピラビル)の主要代謝物であるNHCのSARS-CoV-2の従来株(USA-WA1/2020株)、並びにその変異株であるアルファ株(B.1.1.7系統)、ベータ株(B.1.351系統)、ガンマ株(P.1系統)、デルタ株(B.1.617.2系統)及びオミクロン株(B.1.1.529系統)のBA.1系統、BA.1.1系統に対する抗ウイルス活性を測定した。

1)ラゲブリオ®電子添文(2022年6月改訂、第3版)