薬物動態：血中濃度
薬物動態
1. 血中濃度
モルヌピラビルはN-ヒドロキシシチジン（NHC）のプロドラッグであり、全身循環へ到達する前に主要代謝物であるNHCへ加水分解され細胞内に取り込まれた後、活性型であるリボヌクレオシド三リン酸化体（NHC-TP）にリン酸化されます。
（１）単回投与（健康成人）1,2）
健康成人にモルヌピラビル800mgを単回経口投与した際のNHCの血漿中濃度推移及び血漿中薬物動態パラメータは以下のとおりでした。モルヌピラビル200～1,600mgの範囲で、NHCのCmax及びAUCは概して用量に比例して増加しました。
図 健康成人にモルヌピラビル800mgを単回経口投与した際のNHCの血漿中濃度推移（平均値+標準偏差）
表1 健康成人にモルヌピラビル800mgを単回経口投与した際のNHCの血漿中薬物動態パラメータ
（２）反復投与（健康成人）1,2）
健康成人にモルヌピラビル800mgを12時間ごとに反復経口投与した際のNHCの血漿中薬物動態パラメータは以下のとおりでした。1日2回の反復経口投与で得られたNHCのAUC0-12hrの累積係数（1.05）に基づく有効半減期は2.73時間でした。
表2 健康成人にモルヌピラビル800mgを12時間ごとに反復経口投与した際の定常状態におけるNHCの血漿中薬物動態パラメータ
1）承認時評価資料：単回及び反復投与国内第Ⅰ相試験（MK-4482-008試験）
2）Nakamura K et al. Clin Transl Sci. 2022; 15（11）: 2697-2708.
本試験はMSDの資金提供を受けた。著者の一部はMSDの社員であり、著者にはMSDより助成金等を受領する者が含まれる
4. 効能又は効果
SARS-CoV-2による感染症
6. 用法及び用量
通常、18歳以上の患者には、モルヌピラビルとして1回800mgを1日2回、5日間経口投与する。