薬効薬理(作用機序)

薬効薬理(作用機序)

■レレバクタム

AmblerクラスA及びクラスCのβ-ラクタマーゼを阻害し1)、イミペネムがこれらの酵素により加水分解されるのを防ぎます。
なお、レレバクタムに抗菌活性は認められませんでした2)

図:レレバクタム

PBP:ペニシリン結合タンパク質

■イミペネム

カルバペネム系抗菌薬であり、細菌のペニシリン結合タンパク質に作用し、細胞壁合成を阻害することで殺菌作用を示します3)

図:イミペネム

■シラスタチン

腎臓におけるイミペネムの代謝・不活性化及び動物実験でみられるイミペネムの腎毒性を抑制します4,5)。なお、シラスタチンに抗菌活性は認められませんでした6)

  1. Shlaes DM. Ann N Y Acad Sci. 2013;1277:105-144.
  2. Goldstein EJC, et al., Antimicrob Agents Chemother .2018;62:e01992-17.[利益相反:本試験に関わる費用はMSD社が負担した。]
  3. 横田 健, et al., Chemotherapy 1985;33(S-4):43-53.[利益相反:本試験に関わる費用はMSD社が負担した。]
  4. 中川 圭一, et al., Chemotherapy 1985;33(S-4):357-378.[利益相反:本試験に関わる費用はMSD社が負担した。]
  5. 臼居 敏仁, et al., Chemotherapy 1985;33(S-4):217-226.[利益相反:本試験はMSD社の研究費により実施された。著者はMSD社の社員。]
  6. 今朝洞 忠孝, et al., Chemotherapy 1985;33(S-4):98-118.[利益相反:本試験はMSD社の研究費により実施された。著者はMSD社の社員。]

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