薬効薬理(非臨床試験)

薬効薬理(非臨床試験)

(1)レレバクタムの50%阻害濃度(IC50:μM)(in vitro1)

レカルブリオ®に配合されている新規β-ラクタマーゼ阻害剤レレバクタムのβ-ラクタマーゼ50%阻害濃度(IC50:μM)は、以下のとおりでした。

表:レレバクタムの50%阻害濃度(IC50:μM)(in vitro)

IC50:μM(Half-maximal inhibitory concentration):50%阻害濃度 ND(Not determined):測定せず
#クラブラン酸、スルバクタム、タゾバクタムはKPCにより分解される。
Papp-Wallace KM, et al., Antimicrob Agents Chemother. 2010;54(2):890-897.

方法:β-ラクタマーゼ基質(比色ニトロセフィン基質※2又は蛍光CCF2※3)と各種濃度のβ-ラクタマーゼ阻害剤をwellプレートに分注し、β-ラクタマーゼを添加して反応させ、連続均一生化学的アッセイを用いて各β-ラクタマーゼ阻害剤のβ-ラクタマーゼ50%阻害濃度(IC50:μM)を測定した。

※2 セファロスポリンに色素原を付けた人工基質 ※3セファロスポリンを元にした蛍光性の人工基質

1)社内資料:薬理試験(効力を裏付ける試験)

(参考)β-ラクタマーゼの種類4)

表:β-ラクタマーゼの種類

* エチレンジアミン四酢酸 ** メルカプト酢酸
1)ESBL(基質特異性拡張型β-ラクタマーゼ)やカルバペネム分解型酵素が出現
2)亜鉛要求性、カルバペネム分解

4)日本感染症学会・日本化学療法学会JAID/JSC 感染症治療ガイド・ガイドライン作成委員会 編集:
JAID/JSC 感染症治療ガイド 2019, ライフサイエンス出版, 2019, p.298.

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