薬効薬理（非臨床試験）

薬効薬理（非臨床試験）

（1）レレバクタムの50％阻害濃度（IC₅₀：μM）（in vitro）^1）

レカルブリオ®に配合されている新規β-ラクタマーゼ阻害剤レレバクタムのβ-ラクタマーゼ50％阻害濃度（IC₅₀：μM）は、以下のとおりでした。

IC₅₀：μM（Half-maximal inhibitory concentration）：50％阻害濃度　ND（Not determined）：測定せず
＃クラブラン酸、スルバクタム、タゾバクタムはKPCにより分解される。
Papp-Wallace KM, et al., Antimicrob Agents Chemother. 2010；54（2）：890-897.

方法：β-ラクタマーゼ基質（比色ニトロセフィン基質^※2又は蛍光CCF2^※3）と各種濃度のβ-ラクタマーゼ阻害剤をwellプレートに分注し、β-ラクタマーゼを添加して反応させ、連続均一生化学的アッセイを用いて各β-ラクタマーゼ阻害剤のβ-ラクタマーゼ50％阻害濃度（IC₅₀：μM）を測定した。

※2 セファロスポリンに色素原を付けた人工基質　※3セファロスポリンを元にした蛍光性の人工基質

1）社内資料：薬理試験（効力を裏付ける試験）

（参考）β-ラクタマーゼの種類^4）

＊ エチレンジアミン四酢酸　＊＊ メルカプト酢酸
1）ESBL（基質特異性拡張型β-ラクタマーゼ）やカルバペネム分解型酵素が出現
2）亜鉛要求性、カルバペネム分解

4）日本感染症学会・日本化学療法学会JAID/JSC 感染症治療ガイド・ガイドライン作成委員会 編集：
JAID/JSC 感染症治療ガイド 2019, ライフサイエンス出版, 2019, p.298.

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