作用機序

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作用機序

肝細胞癌に対する作用機序

肝細胞癌は、腫瘍血管網が発達した典型的な多血性腫瘍であることから、VEGFおよびFGF誘導性の血管新生が重要な役割を果たしていると考えられています(図:上部)。また、肝細胞癌はFGFR1~4を発現しており、FGFRシグナルの亢進が癌細胞の悪性化や予後不良に関連することが示唆されています。特にFGF19を過剰産生する肝細胞癌においては、FGF19と対応する受容体FGFR4のオートクリンループによるFGFRシグナルの亢進が報告されています(図:下部)。そのため、VEGFR及びFGFRの阻害による血管新生阻害に加えて、肝細胞癌の悪性化にかかわるFGFRを阻害することで、肝細胞癌に対する抗腫瘍効果を発揮すると考えられます。
レンバチニブは、VEGFR1~3やFGFR1~4などの受容体チロシンキナーゼに対する選択的な阻害活性を有しており、腫瘍血管新生や悪性化を阻害することにより、肝細胞癌に対する治療効果が期待されます。

* 細胞が産生し分泌した物質がその細胞自身に作用を及ぼすこと、その回路

本剤のご使用にあたり、詳細は添付文書をご参照ください。

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