作用機序
作用機序
キイジェクト®配合皮下注はペムブロリズマブ及びベラヒアルロニダーゼ アルファを含有する配合剤です。
ペムブロリズマブはヒトPD-1に対する抗体であり、PD-1とそのリガンド（PD-L1及びPD-L2）との結合を阻害することにより、腫瘍特異的な細胞傷害性T細胞を活性化させ、腫瘍増殖を抑制すると考えられます。
ベラヒアルロニダーゼ アルファは、一時的かつ局所的にヒアルロン酸を加水分解するエンドグリコシダーゼです。ヒアルロン酸は皮下組織の細胞外マトリックスに存在する多糖で、ベラヒアルロニダーゼ アルファの活性により皮下組織の分散性及び浸透性が増し、皮下に同時投与される薬剤の送達が促進されます。ベラヒアルロニダーゼ アルファによる皮下組織の浸透性は24時間から48時間以内に元に戻ります。
【ベラヒアルロニダーゼ アルファ】
ベラヒアルロニダーゼ アルファは遺伝子組換えヒトヒアルロニダーゼPH-20の類縁体です。
ペムブロリズマブを皮下投与した際、皮下への分散及び浸透を促進することを目的として配合されています。
ベラヒアルロニダーゼ アルファを配合することにより、皮下組織の分散性及び浸透性が増し、皮下に同時投与される薬剤の送達が促進されることが期待され、Q3W及びQ6Wのいずれにおいても1回の投与でペムブロリズマブの皮下投与が可能となります。
Locke KW et al. Drug Deliv 2019; 26: 98-106をもとに作図
https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/
承認時評価資料：非臨床試験の概括評価
ペムブロリズマブ点滴静注製剤
