作用機序

承認時評価資料：ボリノスタットの作用機序
承認時評価資料：ヒストン脱アセチル化酵素阻害作用

ボリノスタットは、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）であるHDAC1、HDAC2及びHDAC3（クラスⅠ）、並びにHDAC6（クラスⅡIb）の酵素活性を阻害します。HDACの阻害によりヒストン等のアセチル化が増加すると、クロマチン構造の弛緩等を介して、がん抑制遺伝子を含む遺伝子発現が増加し、分化やアポトーシスが誘導され、腫瘍増殖が抑制されると推測されています。しかし、詳細な作用機序は解明されていません。