本剤の電子添文には、以下のとおり記載されています。

4. 効能又は効果
HIV-1感染症

5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 本剤は、ウイルス学的失敗の経験がなく、切り替え前3ヵ月間以上ウイルス学的抑制（HIV-1 RNA量が50 copies/mL未満）が得られており、ドラビリン又はイスラトラビルに対する耐性関連変異を持たず、本剤への切り替えが適切であると判断される抗HIV薬既治療成人患者に使用すること。［18.3.1、18.3.2、18.4参照］
5.2 本剤による治療にあたっては、患者の治療歴及び可能な場合には薬剤耐性検査（遺伝子型解析あるいは表現型解析）を参考にすること。
5.3 本剤はドラビリン及びイスラトラビル水和物の固定用量を含有する配合剤であるので、ドラビリンの用量調節が必要な患者には個別のドラビリン製剤（ピフェルトロ錠）を用いること。［7.2、7.3参照］

＜引用＞
電子添文

イドビンソは、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NNRTI)であるドラビリンと、ヌクレオシド系逆転写酵素トランスロケーション阻害剤(NRTTI)であるイスラトラビルの配合剤です。
各薬剤の作用機序は以下のとおりです(1)。

＜ドラビリン＞
ドラビリンは、ピリジノン型のNNRTIであり、HIV-1逆転写酵素を非競合的に阻害することにより、HIV-1の複製を阻害します。

＜イスラトラビル＞
イスラトラビルは、デオキシアデノシン型のNRTTIであり、細胞内のキナーゼを介して薬理活性を有するイスラトラビル三リン酸にリン酸化されます。新生ウイルスDNAに取り込まれたイスラトラビル三リン酸は、即時型のチェーンターミネーターとして逆転写酵素のトランスロケーションを阻害します。トランスロケーションが生じた場合、1つのヌクレオチドの付加を伴いウイルスDNAの構造的変化が起こり、遅延型のチェーンターミネーターとして作用します。

＜引用＞
(1) 電子添文

貯法は、室温保存です。

取扱い上の注意として、湿気を避けるため、瓶のまま密栓して保存し、常時乾燥剤を入れておいてください。

＜引用＞
電子添文

本剤の電子添文には、以下のとおり記載されています。

6. 用法及び用量
通常、成人には、1回1錠（ドラビリンとして100 mg及びイスラトラビルとして0.25 mgを含有）を1日1回経口投与する。本剤は食事の有無にかかわらず投与できる。

7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 本剤は1日1回、できるだけ同じ時刻に服用すること。予定時刻に服用できなかった場合は、予定時刻から12時間以内であればその時点で1回分を服用し、その後は通常の服薬スケジュールに戻ること。予定時刻から12時間を超えた場合は、その回は服用せず、次の予定時刻に1回分を服用すること。1度に2回分を服用しないこと。
7.2 本剤とリファブチンを併用して服用する場合は、本剤服用後約12時間の間隔を空けてドラビリン単剤100mg 1錠を服用すること。なお、リファブチンの併用を中止した場合は、ドラビリン単剤の服用も中止すること。［5.3、7.3、10.2、16.7.2参照］
7.3 本剤はHIV-1感染症に対して1剤で治療を行うものであるため、他の抗HIV薬と併用しないこと。ただし、ドラビリンを追加投与する必要がある場合を除く。［5.3、7.2参照］

＜引用＞
電子添文

本剤の電子添文には、以下のとおり記載されています。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、ホスフェニトイン、エンザルタミド、アパルタミド、リファンピシン、ミトタン、セイヨウオトギリソウ（St. John’ s Wort：セント・ジョーンズ・ワート）含有食品、ラミブジン、エムトリシタビンを投与中の患者［10.1参照］
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

＜引用＞
電子添文

ラミブジン(3TC)製剤又はこれを含有する製剤と、エムトリシタビン(FTC)を含有する製剤との併用は禁忌です。
本剤に含まれるイスラトラビルの活性体であるイスラトラビル三リン酸の細胞内濃度が低下し治療効果が減弱するおそれがあります。

また、電子添文上、「本剤はHIV-1感染症に対して1剤で治療を行うものであるため、他の抗HIV薬と併用しないこと。ただし、ドラビリンを追加投与する必要がある場合を除く。」とされています。

電子添文上、HBV重複感染患者への投与に制限はありませんが、本剤はHBVに対して活性を有していないため、HBVに対して活性を有する抗HIV薬から本剤に切り替える場合は、定期的な肝機能検査や必要に応じたHBV DNA検査を考慮することが重要です(1)。

＜HBVに対して活性を有する抗HIV薬との併用＞
本剤はHIV-1感染症に対して1剤で治療を行うものです。抗HBV作用を期待して、抗HBV活性を有する他の抗HIV薬と併用することは推奨されません。
また、HBVに対して活性を有するラミブジン(3TC)又はエムトリシタビン(FTC)との併用は禁忌です。

＜抗HBV薬(核酸アナログ製剤)との併用＞
電子添文上、本剤との併用に制限はありません。
ただし、ラミブジン(3TC)製剤とは禁忌です。

保険給付につきましては、各都道府県の審査の先生方の判断が異なる可能性もありますので、地域の審査支払機関に状況をご確認ください。

＜引用＞
(1)厚生労働省研究班発行. 抗HIV治療ガイドライン

【適応外】
治療経験がないHIV-1感染症患者に対する投与は適応外です。
本剤のご使用にあたっては、電子添文をご確認ください。

本剤を分包、又は他剤と一包化した際の安定性について検討しておらず、また取扱い上の注意として「湿気を避けるため、瓶のまま密栓して保存し、常時乾燥剤を入れておくこと」とされているため、分包・一包化はしないでください。

【適応外】
本剤を分割して投与することは、承認外の用法となります。

錠剤分割後の安定性について検討していませんので、おすすめしていません。

錠剤に割線はありません。

【適応外】
本剤を粉砕して投与することは、承認外の用法となります。

粉砕して投与した際の薬物動態、有効性、安全性は検討していませんので、おすすめしていません。

粉砕後の安定性データはありません。

【適応外】
本剤を簡易懸濁して投与することは、承認外の用法となります。

簡易懸濁にて投与した際の薬物動態、有効性、安全性は検討していませんので、おすすめしていません。

簡易懸濁後の安定性データはありません。

軽度及び中等度肝機能障害を有する患者に対しては、用量調節することなく本剤を投与することができます(1)。

重度(Child-Pugh分類C)の肝機能障害のある患者に対しては、イスラトラビルの血中濃度が減少するおそれがあるため、本剤の投与は推奨していません(1)(2)。

＜引用＞
(1)インタビューフォーム　Ⅶ. 薬物動態に関する項目
(2)電子添文

軽度又は中等度の腎機能障害を有する患者に対しては、本剤を用量調節することなく投与することができます(1)。

重度の腎機能障害のある患者又は末期腎不全の患者(eGFR ＜30mL/min/1.73m2)に対しては、イスラトラビルの血中濃度が上昇するおそれがあるため、本剤の投与は推奨していません(1)(2)。

＜引用＞
(1)インタビューフォーム　Ⅶ. 薬物動態に関する項目
(2)電子添文

本剤の電子添文には、以下のとおり記載されています。

9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物の生殖発生毒性試験において、臨床推奨用量の8倍（ドラビリン）及び532倍（イスラトラビル）以上の曝露量で本剤の成分を個別に投与した際に発生への影響は認められなかった。
ドラビリン（100 mg）／イスラトラビル（0.25 mg又は0.75 mg）を投与した臨床試験において15例の妊娠が報告されているが、妊娠合併症及び先天的異常の傾向はなかった。

＜引用＞
電子添文

本剤の電子添文には、以下のとおり記載されています。

9.6 授乳婦
授乳を避けさせること。HIV母児感染の可能性がある。ラットにおいて、妊娠6日から授乳14日までの経口投与後（450 mg/kg/日）にドラビリンは乳汁中に移行し、乳汁中濃度は母体血漿中濃度（授乳14日の投与2時間後）の約1.3倍であった。ラットにおいて、妊娠6日から授乳10日までの経口投与後（10 mg/kg/日）にイスラトラビルは乳児の血漿中に検出され、乳児血漿中濃度は母体血漿中濃度（授乳10日の投与1時間後及び3時間後）のそれぞれ0.1%及び1.5%であった。本剤又は各成分のヒト乳汁中への移行、乳汁産生への影響及び乳児への影響は不明である。

＜引用＞
電子添文

【適応外】
小児に対する使用は適応外です。
本剤のご使用にあたっては電子添文をご確認ください。

小児を対象とした臨床試験は実施しておらず、投与経験はありません。

電子添文上、高齢者に関する注意及び用量調整の必要性は設定されていません。

主な副作用として、頭痛、浮動性めまい、下痢、腹部膨満、疲労が報告されています(1)。

＜引用＞
(1)インタビューフォーム　Ⅰ. 概要に関する項目

国際共同第Ⅲ相試験[051試験(*1)及び052試験(*2)]の併合解析から、有効性に人種差は認められませんでした(1)。
同様に、安全性についても有害事象及び臨床検査値の結果に、人種による違いは認められませんでした(2)。

(*1)051試験: ARTによりウイルス学的抑制が得られているHIV-1感染症患者を対象とした国際共同第Ⅲ相試験
(*2)052試験: BIC/FTC/TAFによりウイルス学的抑制が得られているHIV-1感染症患者を対象とした国際共同第Ⅲ相試験

＜引用＞
(1)申請資料概要 2.7.3.3.3
(2)申請資料概要 2.7.4.5.1.3

国際共同第Ⅲ相試験の051試験(*1)、052試験(*2)では、臨床的意義のある確認されたウイルス血症[CSCV(*3)]の被験者、又はHIV-1 RNA 量が200 copies/mL 以上であることが確認されたことにより治験薬の投与を中止した被験者に対して、薬剤耐性検査を実施しました(1)。

(*1) 051試験: ARTによりウイルス学的抑制が得られているHIV-1感染症患者を対象とした国際共同第Ⅲ相試験
(*2) 052試験: BIC/FTC/TAFによりウイルス学的抑制が得られているHIV-1感染症患者を対象とした国際共同第Ⅲ相試験
(*3) 臨床的意義のある確認されたウイルス血症(CSCV): 治験期間中に4週間隔(±1週間)で2回連続してHIV-1 RNA 量が200 copies/mL 以上であることが確認された場合をCSCVと定義した。

＜引用＞
(1) 申請資料概要 2.7.3.1.2.5

国際共同第Ⅲ相試験、051試験(*1)(1)及び052試験(*2)(2) のいずれにおいても、48週時点までにドラビリン又はイスラトラビルに対する新たな耐性は認められませんでした。

(*1)051試験: ARTによりウイルス学的抑制が得られているHIV-1感染症患者を対象とした国際共同第Ⅲ相試験
(*2)052試験: BIC/FTC/TAFによりウイルス学的抑制が得られているHIV-1感染症患者を対象とした国際共同第Ⅲ相試験

＜引用＞
(1)申請資料概要　2.7.6.3.1.2.1.2
(2)申請資料概要　2.7.6.3.2.2.1.2

In vitro試験において、インテグラーゼ阻害剤耐性変異(*)を有するHIV-1変異株に対して、イスラトラビルは抗ウイルス活性を示しました(1)。

(*)インテグラーゼ阻害剤耐性変異: E92Q、Y143R、Q148K、Q148R、N155H及びG140S/Q148H

＜引用＞
(1)申請資料概要　2.6.2.2.1.4

NNRTI耐性関連置換を有するHIV-1変異株に対する抗ウイルス活性を検討した in vitro試験では、F227変異を有する変異株に対して、イスラトラビルは感受性を示しました(1)。

＜引用＞
(1)申請資料概要　2.6.2.2.1.3

イスラトラビルの耐性選択試験(1)(2)(3)で選択されたM184I及びM184V を含む変異株に対するドラビリンの抗ウイルス活性を評価した in vitro 試験(PD026試験)(4)の結果から、ドラビリン はこれらの変異株に対して nM レベルの低い濃度で感受性を示すことが示されました(4)。

＜引用＞
(1)申請資料概要 2.6.2.2.1.3
(2)申請資料概要 2.6.2.2.1.5
(3)申請資料概要 2.6.2.2.2.2
(4)申請資料概要 2.6.2.2.2.3