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耐性（in vitro）

耐性（in vitro）

１．イスラトラビルの耐性誘導試験（in vitro）

耐性誘導試験において、イスラトラビル存在下では、試験期間を通じて耐性を示唆するウイルス複製は認められませんでした

イスラトラビル0.005μMから培養を開始し、p24抗原量に応じて段階的に濃度を増加させましたが、0.1μM以上ではウイルス複製は観察されませんでした。

耐性誘導（in vitro）

２．既知のNNRTI耐性変異から設計されたドラビリン

ドラビリンは、既知のNNRTI耐性変異から設計され1）、K103NやY181Cといった主要なNNRTI耐性変異の影響を受けにくい構造です2）

ドラビリン作用機序

３．主なNNRTI耐性HIV-1に対するドラビリンの抗ウイルス活性（in vitro）

ドラビリンは、K103NやY181C及びK103N/Y181Cなどの主要なNNRTI耐性変異株に対し阻害活性を示しました

ドラビリンの50%効果濃度（EC50 値）は、HIV-1野生株で12nMであるのに対し、K103N、Y181CおよびK103N/Y181C変異株に対しては、それぞれ21nM、31nMおよび33nMでした。​

ドラビリンの抗ウイルス活性

社内資料：NNRTI耐性変異を有するHIV-1実験室株に対するドラビリンの抗ウイルス活性

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