製品基本Q&A

製品基本Q&A

ゼチーア®(エゼチミブ)


製品情報

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロール血症です。

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添付文書

エゼチミブは小腸壁細胞に存在する蛋白質(Niemann-Pick C1 Like 1)を介してコレステロール(食事性及び胆汁性コレステロール)及び植物ステロールの吸収を阻害します。エゼチミブの作用部位は小腸であり、小腸でのコレステロールの吸収を選択的に阻害し、その結果、肝臓のコレステロール含量を低下させ、血中コレステロールを低下させます。

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添付文書

使用方法

通常、成人にはエゼチミブとして1回10mgを1日1回食後経口投与します。なお、年齢、症状により適宜減量してください。

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添付文書

一般に高齢者では生理機能が低下しているため、副作用の発現に注意してください。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与してください。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討ください。ヒト母乳中への移行の有無は不明ですが、妊娠後から授乳期まで投与したラットで乳児への移行が認められています。

なお、HMG-CoA還元酵素阻害剤は、妊婦又は妊娠している可能性のある女性ならびに授乳婦に対して禁忌であるため、本剤との併用投与は行わないでください。

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添付文書

小児等を対象とした臨床試験は実施していません。

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添付文書

フィブラート系薬剤との併用に関しては、使用経験が限られています。併用する場合は、胆石症などの副作用の発現に注意してください。
フィブラート系薬剤では胆汁へのコレステロール排泄を増加させ、胆石形成がみられること、イヌで胆のう胆汁中のコレステロール濃度の上昇が報告されています。

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添付文書

腎機能障害患者において用量調節の必要はなく、透析患者に対しても投与が可能です。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置をお願いします。

特定の背景を有する患者
腎機能障害患者
重度の慢性腎機能障害患者(外国人8例、クレアチニンクリアランス10~29mL/min)に本剤10mgを単回経口投与したとき、健康成人(外国人9例、クレアチニンクリアランス>80mL/min)と比較して血漿中エゼチミブ(非抱合体)及びエゼチミブ抱合体濃度のAUCにそれぞれ約1.6倍及び1.5倍の上昇が認められた。

透析膜などによる除去率のデータはありません。

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添付文書

【適応外】
本剤を粉砕して投与することは、承認外の用法となります。
粉砕して投与した際の薬物動態、有効性、安全性は検討していませんので、おすすめしていません。

【適応外】
本剤を簡易懸濁して投与することは、承認外の用法となります。
簡易懸濁して投与した際の薬物動態、有効性、安全性は検討していませんので、おすすめしていません。

【適応外】
本剤を分割して投与することは、承認外の⽤法となります。
分割後の安定性について検討していませんので、おすすめしていません。

本剤を分包または他剤と一包化した際の安定性について検討していませんので、おすすめしていません。

安全性

重大な副作用(頻度不明)として、過敏症、横紋筋融解症、肝機能障害が報告されています。
その他の副作用として、便秘、下痢、腹痛、腹部膨満、悪心・嘔吐、ALT上昇、γ-GTP上昇、蛋白尿、CK上昇、発疹、コルチゾール上昇(以上、1%以上)、頭痛、しびれ、めまい、坐骨神経痛、アミラーゼ上昇、食欲不振、消化不良、逆流性食道炎、鼓腸放屁、口内炎、胃炎、AST上昇、ビリルビン上昇、BUN上昇、期外収縮、動悸、血圧上昇、胸痛、関節痛、背部痛、四肢痛、白血球減少、そう痒、テストステロン低下、TSH上昇、尿酸上昇、リン値上昇、疲労、浮腫(顔面・四肢)、帯状疱疹、単純疱疹、結膜炎、咳嗽(以上1%未満)、抑うつ、錯感覚、膵炎、胆石症、胆のう炎、口内乾燥、肝炎、ほてり、筋肉痛、筋力低下、筋痙縮、血小板減少、蕁麻疹、多形紅斑、無力症、疼痛(以上頻度不明)が報告されています。

安全性情報については添付文書の副作用及び臨床成績の安全性の結果をご参照ください。

禁忌(次の患者には投与しないこと)
本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、重篤な肝機能障害のある患者(「重要な基本的注意」、「特定の背景を有する患者に関する注意」の項参照)

肝機能障害の程度により、投与判断が異なります。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置をお願いします。
本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、重篤な肝機能障害のある患者には投与しないでください。
中等度又は重度の肝機能障害のある患者には、本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがありますので、投与しないことが望ましいです。

重要な基本的注意
本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、併用するHMG-CoA還元酵素阻害剤の添付文書を必ず参照し、禁忌、重要な基本的注意、特定の背景を有する患者に関する注意、重大な副作用等の記載を確認すること。また、肝機能検査を、併用開始時及び併用するHMG-CoA還元酵素阻害剤の添付文書で推奨されている時期に実施すること。

特定の背景を有する患者に関する注意
肝機能障害患者
本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。
中等度又は重度の肝機能障害のある患者
投与しないことが望ましい。本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。

副作用 重大な副作用
横紋筋融解症(頻度不明)
本剤との因果関係は確立していないが、まれに横紋筋融解症、ミオパチーの報告があるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害(頻度不明)
AST上昇、ALT上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。

薬物動態
特定の背景を有する患者
肝機能障害患者
軽度、中等度又は重度の慢性肝機能障害患者(外国人、各4例)若しくは健康成人(外国人8例)に本剤10mgを単回経口投与したとき、血漿中エゼチミブ(非抱合体)及びエゼチミブ抱合体濃度の薬物動態パラメータは表2に示したとおりであった。肝機能障害患者では肝機能障害の程度に応じた血漿中薬物濃度の上昇が認められた。

<引用>
添付文書

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