製品特性

世界初の小腸コレステロールトランスポーター阻害剤です

小腸コレステロールトランスポーターに作用することにより小腸からのコレステロールの吸収を選択的、かつ強力に阻害する薬剤で、HMG‐ CoA 還元酵素阻害剤(スタチン製剤)や陰イオン交換樹脂(レジン製剤)と全く異なる新しい作用メカニズムを有します。製品資料参照

単独またはスタチン製剤との併用で優れたコレステロール低下作用を示します

ゼチーア®単独投与によりLDL コレステロールを約18%低下させます。また、スタチン製剤単独で十分な効果が得られない症例に本剤を併用することにより、LDL コレステロールをさらに低下させます。製品資料参照

生体内でCYPが関与する代謝を受けない薬剤です

主要代謝経路はグルクロン酸抱合で あり、生体内でCYP が関与する代謝を受けません。製品資料参照

世界各国で幅広く処方されています

世界80ヵ国以上で承認されています。(2016年3月現在)製品資料参照

副作用発現率は、18.8%(504例中95例)でした[承認時]

承認時の臨床試験での主な副作用は、便秘15件(3.0%)、発疹12件(2.4%)、下痢11件(2.2%)、腹痛10件(2.0%)、腹部膨満及び悪心・嘔吐のそれぞれ8件(1.6%)でした。また、臨床検査値の異常変動は504例中61例(12.1%)に認められました。主なものは、γ‐ GTP上昇13件 注1)(2.6%)、CK(CPK)上昇11件 注2)(2.2%)、ALT(GPT)上昇11件 注3)(2.2%)でした。(HMG‐CoA 還元酵素阻害剤との併用投与を含む)
重大な副作用として、過敏症、横紋筋融解症、肝機能障害が報告されています。製品資料参照

注1)基準値上限の3倍以上2件
注2)基準値上限の10倍以上1件
注3)全て基準値上限の3倍未満

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