製品基本Q&A

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ロスーゼット®配合錠


製品情報

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症です。

<効能・効果に関連する使用上の注意>
本剤を高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の治療の第一選択薬として用いないでください。
適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮してください。
ホモ接合体性家族性高コレステロール血症については、LDLアフェレーシス等の非薬物療法の補助として、あるいはそれらの治療法が実施不能な場合に本剤の適用を考慮してください。

<引用>
添付文書

小腸でのコレステロール及び植物ステロールの吸収を選択的に阻害するエゼチミブと、コレステロールの生合成を阻害するロスバスタチンの配合剤です。

ロスバスタチンは、肝臓内に能動的に取り込まれ、HMG-CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害することで、肝臓内のコレステロール合成を抑制します。

エゼチミブは、小腸壁細胞に存在する蛋白質(Niemann-Pick C1 Like 1)を介してコレステロール及び植物ステロールの吸収を阻害します。その結果、肝臓のコレステロール含量を低下させ、肝臓でのコレステロールの生合成が代償的に亢進します。

ロスーゼット®配合錠は、1剤でコレステロールの小腸での吸収と肝臓での合成を抑制する作用を有します。

<引用>
添付文書

使用方法

<用法・用量>
通常、成人には1日1回1錠(エゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/2.5mg又は10mg/5mg)を食後に経口投与します。

<用法及び用量に関連する注意>
以下のエゼチミブとロスバスタチンカルシウムの用法及び用量を踏まえ、患者毎に本剤の適用を考慮してください。

配合錠LD:原則として、エゼチミブ10mg及びロスバスタチンとして2.5mgを併用している場合、あるいはロスバスタチンとして2.5mgを使用し効果不十分な場合に、本剤LD(エゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/2.5mg)の適用を検討してください。
配合錠HD錠:原則として、エゼチミブ10mg及びロスバスタチンとして5mgを併用している場合、あるいはロスバスタチンとして5mg又はエゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/2.5mgを使用し効果不十分な場合に、本剤HD(エゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/5mg)の適用を検討してください。
クレアチニンクリアランスが30mL/min/1.73m2未満の患者にロスバスタチンカルシウムを投与する場合には、ロスバスタチンとして2.5mgより投与を開始し、1日最大投与量はロスバスタチンとして5mgとしてください。
特にロスバスタチンとして20mg投与時においては腎機能に影響があらわれるおそれがあります。本剤にロスバスタチンを追加した場合等、ロスバスタチンとして20mg投与開始後12週までの間は原則、月に1回、それ以降は定期的(半年に1回等)に腎機能検査を行うなど、観察を十分に行ってください。

<引用>
添付文書

一般に高齢者では生理機能が低下していますので、副作用の発現に注意し、患者の状態を観察しながら投与してください。

禁忌(次の患者には投与しないこと)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦
(「妊婦」、「授乳婦」の項参照])

妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦には投与しないでください。

ラットに他のHMG-CoA還元酵素阻害剤を大量投与した場合に胎児の骨格奇形が報告されています。更に、ヒトでは、他のHMG-CoA還元酵素阻害剤で、妊娠3ヵ月までの間に服用したとき、胎児に先天性奇形があらわれたとの報告があります。〕

エゼチミブではヒト母乳中への移行の有無は不明ですが、妊娠後から授乳期まで投与したラットで乳児への移行が認められています。ロスバスタチンでは、ラットで乳汁中への移行が報告されています。

<引用>
添付文書

小児等を対象とした臨床試験は実施していません。

<引用>
添付文書

通常、成人には1日1回1錠(エゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/2.5mg又は10mg/5mg)を食後に経口投与しますが、添付文書には次のとおり明記されていますのでご注意ください。

配合錠LD:原則として、エゼチミブ10mg及びロスバスタチンとして2.5mgを併用している場合、あるいはロスバスタチンとして2.5mgを使用し効果不十分な場合に、本剤LD(エゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/2.5mg)の適用を検討してください。
配合錠HD:原則として、エゼチミブ10mg及びロスバスタチンとして5mgを併用している場合、あるいはロスバスタチンとして5mg又はエゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/2.5mgを使用し効果不十分な場合に、本剤HD(エゼチミブ/ロスバスタチンとして10mg/5mg)の適用を検討してください。

<引用>
添付文書

腎機能障害患者に対する使用上の注意として、添付文書には次のとおり明記されていますのでご注意ください。

重度の腎障害のある患者
ロスバスタチンの血中濃度が高くなるおそれがあります。

腎障害又はその既往歴のある患者
ロスバスタチンの横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化があらわれることがあります。

腎機能検査値異常のある患者
本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用してください。急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。やむを得ず併用する場合には、定期的に腎機能検査等を実施し、自覚症状(筋肉痛、脱力感)の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止してください。

<引用>
添付文書

禁忌(次の患者には投与しないこと)
重篤な肝機能障害のある患者及び肝機能が低下していると考えられる以下のような患者
急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄疸
(「重篤な肝機能障害のある患者及び肝代謝能が低下していると考えられる以下のような患者」、「肝障害又はその既往歴のある患者」、「肝機能障害患者」の項参照)

肝機能障害患者に対する使用上の注意として、添付文書には次のとおり明記されていますのでご注意ください。

肝機能障害患者
重篤な肝機能障害のある患者及び肝機能が低下していると考えられるような患者(急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄疸)には投与しないでください。これらの患者では、ロスバスタチンの血中濃度が上昇するおそれがあります。また、ロスバスタチンは主に肝臓に分布して作用するので、肝障害を悪化させるおそれがあります。

中等度の肝機能障害のある患者
投与しないことが望ましいです。エゼチミブの血漿中濃度が上昇するおそれがあります。

肝障害又はその既往歴のある患者
エゼチミブでは肝機能障害の程度に応じて血漿中薬物濃度の上昇が認められています。ロスバスタチンは主に肝臓に分布して作用するので、肝障害又はその既往歴のある患者では、肝障害を悪化させるおそれがあります。特に、Child-Pughスコアが8~9の患者では、ロスバスタチンの血漿中濃度が他に比べて高かったとの報告があります。

<引用>
添付文書

【適応外】
本剤を粉砕して投与することは、承認外の用法となります。
粉砕して投与した際の薬物動態、有効性、安全性は検討していませんので、おすすめしていません。

アルミニウム袋開封後は、湿気を避けて保存してください。また、光を避けるため、PTP シートのまま保存し、服用直前にPTP シートから取り出してください。

<引用>
添付文書

【適応外】
本剤を簡易懸濁して投与することは、承認外の用法となります。
簡易懸濁して投与した際の薬物動態、有効性、安全性は検討していませんので、おすすめしていません。

アルミニウム袋開封後は、湿気を避けて保存してください。また、光を避けるため、PTP シートのまま保存し、服用直前にPTP シートから取り出してください。

<引用>
添付文書

【適応外】
本剤を分割して投与することは、承認外の用法となります。
分割後の安定性について検討していませんので、おすすめしていません。

アルミニウム袋開封後は、湿気を避けて保存してください。また、光を避けるため、PTP シートのまま保存し、服用直前にPTP シートから取り出してください。

<引用>
添付文書

本剤を分包又は他剤と一包化した際の安定性について検討していませんので、おすすめしていません。

アルミニウム袋開封後は、湿気を避けて保存してください。また、光を避けるため、PTP シートのまま保存し、服用直前にPTP シートから取り出してください。

<引用>
添付文書

安全性

重大な副作用(頻度不明)として、過敏症、多形紅斑、横紋筋融解症、ミオパチー、免疫介在性壊死性ミオパチー、肝炎、肝機能障害、黄疸、血小板減少、間質性肺炎、末梢神経障害が報告されています。

その他の副作用として、ALT増加、肝機能検査異常(以上1%以上)、感覚鈍麻、便秘、発疹、紅斑、背部痛、四肢不快感、γ-GTP増加、HbA1c増加、血中CK増加、血中尿酸増加(以上1%未満)、結膜炎、口腔ヘルペス、帯状疱疹、悪夢、睡眠障害、不眠症、抑うつ、しびれ、健忘、坐骨神経痛、錯感覚、頭痛、浮動性めまい、期外収縮、動悸、悪心、腹痛、口内炎、口内乾燥、嘔吐、胃炎、胃食道逆流性疾患、膵炎、下痢、鼓腸放屁、消化不良、腹部膨満、胆石症、胆嚢炎、アレルギー性皮膚炎、そう痒症、湿疹、蕁麻疹、関節痛、筋肉痛、筋力低下、筋痙縮、四肢痛、腎機能障害、蛋白尿、胸痛、疼痛、疲労、浮腫(顔面・四肢)、無力症、AST増加、BUN増加、アミラーゼ増加、血圧上昇、血小板数減少、血中TSH増加、血中クレアチニン増加、血中コルチゾール増加、血中テストステロン減少、血中ビリルビン増加、血中ブドウ糖増加、血中リン増加、白血球数減少、食欲減退、咳嗽、ほてり、女性化乳房(以上頻度不明)が報告されています。

安全性情報については添付文書の副作用及び臨床成績の安全性の結果をご参照ください。

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