開発の経緯

開発の経緯

ロスーゼット®配合錠は、小腸コレステロールトランスポーター阻害剤であるエゼチミブと3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)還元酵素阻害剤であるロスバスタチンカルシウムを含有する配合錠です。

エゼチミブは、米国シェリング・プラウ社(現:Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A)によって1994年に創製された、世界初の小腸コレステロールトランスポーター阻害剤であり、小腸においてコレステロールの吸収に関与する蛋白質(コレステロールトランスポーター)であるNiemann-pick C1 Like 1(NPC1L1)のコレステロール輸送機能を阻害することにより小腸からの胆汁性及び食事性コレステロールの吸収を低下させます。

ロスバスタチンは、塩野義製薬株式会社が創製したHMG-CoA還元酵素阻害剤であり、肝臓内に能動的に取り込まれ、肝臓でのコレステロールの生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害して、コレステロールの生合成を抑制します。

本邦における動脈硬化性疾患予防ガイドラインは、高コレステロール血症を含む脂質異常症の治療は、生活習慣の改善(食事療法、運動療法、禁煙など)を基本とし、それでも血清脂質値が改善されない場合には、薬物療法の適用の是非を考慮するとしています。高LDLコレステロール(LDL-C)血症の薬物治療では、HMG-CoA還元酵素阻害剤を第一選択薬として推奨し、単剤でLDL-Cの低下が不十分な場合には、併用療法を考慮するとされています。エゼチミブとHMG-CoA還元酵素阻害剤との併用は有効であり、併用により相加効果が得られるとされています。脂質異常症などの生活習慣病は、複数の疾患(高血圧や糖尿病等)を合併する場合があり、合併している疾患数に応じて患者の服用する薬剤錠数は多くなります。そのため、1日あたりの服薬錠数を減らすことのできる配合錠は、患者の利便性向上に貢献できると考えられます。

MSD株式会社(会社分割によりウィメンズヘルス及びレガシーブランド関連の特定の製品の事業に関する権利義務をオルガノン株式会社に承継させた)がエゼチミブとロスバスタチンカルシウムの配合剤であるロスーゼット®配合錠の製造販売承認を取得し、2021年10月現在、メキシコで発売されています。
なお、エゼチミブとロスバスタチンカルシウムの各単剤を1つの包装にまとめた組合せ製剤がオーストラリアで発売されています。

本邦では、高コレステロール血症患者及び家族性高コレステロール血症患者を対象とした本剤の臨床試験が実施され、2019年3月、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の効能・効果で承認されました。

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