薬効薬理：作用機序

薬効薬理：作用機序

カスポファンギンは、アスペルギルス属、カンジダ属等の細胞膜に存在するβ-（1,3）-D-グルカン合成酵素を阻害し、細胞壁の主要構成成分であるβ-（1,3）-D-グルカンの生合成を阻害することにより、抗真菌作用を示すと考えられる。なお、哺乳類の細胞には細胞壁が存在しないため、この作用は真菌特異的である^1）。

■ カスポファンギンの作用機序（推定）

β-（1,3）-D-グルカン合成阻害作用（in vitro）^2）

A. fumigatus MF4839及びC. albicans MY1208の膜標品を用いて、カスポファンギンのβ-（1,3）-D-グルカン合成に対する阻害作用を、UDP-グルコースのβ-（1,3）-D-グルカンへの取り込みに対するカスポファンギンの50％阻害濃度（IC₅₀値）を算出して検討した。カスポファンギンはUDP-グルコースからβ-（1,3）-D-グルカンへのグルコースの酵素的転移を阻害し、その時のIC₅₀値は、A. fumigatus MF4839で9.6nM、C. albicans MY1208では0.6nMであった。

1）Kartsonis NA, et al., Drug Resistance Update, 2003；6：197-218.
　　（利益相反：著者は全て米国MSD社研究所員。）

2）社内資料（カスポファンギン作用機序）

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