開発の経緯

開発の経緯

アトーゼット®は、小腸コレステロールトランスポーター阻害剤であるエゼチミブとHMG-CoA還元酵素阻害剤であるアトルバスタチンカルシウム水和物を含有する配合錠です。

エゼチミブは、米国シェリング・プラウ社(現:Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A)によって1994年に創製された、世界初の小腸コレステロールトランスポーター阻害剤であり、小腸においてコレステロールの吸収に関与する蛋白質(コレステロールトランスポーター)であるNiemann-pick C1 Like 1(NPC1L1)のコレステロール輸送機能を阻害することにより小腸からの胆汁性及び食事性コレステロールの吸収を低下させます。

アトルバスタチンは、米国ワーナー・ランバート社(現:米国ファイザー社)が創製した3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)還元酵素阻害剤であり、肝臓でのコレステロールの生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害して、コレステロールの生合成を阻害します。

本邦における動脈硬化性疾患予防ガイドラインでは、高コレステロール血症を含む脂質異常症の治療は、生活習慣の改善(食事療法、運動療法、禁煙など)を基本とし、それでも血清脂質値が改善されない場合には、薬物療法の適用の是非を考慮するとされています。高LDLコレステロール(LDL-C)血症の薬物療法では、第一選択薬としてHMG-CoA還元酵素阻害剤が推奨され、それでも脂質管理目標値に達しない場合には、併用療法等を考慮することと記されています。脂質異常症などの生活習慣病は、複数の疾患(高血圧や糖尿病等)を合併する場合があり、合併している疾患数に応じて患者の服用する薬剤錠数は多くなります。そのため、1日あたりの服薬錠数を減らすことのできる配合錠は、患者の利便性向上に貢献できると考えられます。

エゼチミブとアトルバスタチンカルシウム水和物の配合剤であるアトーゼット®配合錠は、2017年4月現在、40ヵ国以上で承認されています。
本邦では、高コレステロール血症患者及び家族性高コレステロール血症患者を対象とした本剤の臨床試験が実施され、2017年9月、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症の効能・効果で承認されました。

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